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袁建勇

作者:时间:2019-04-18点击数:

姓名:袁建勇

民族:侗族

出生年月:1969-02

性别:男

电话:18623435908

邮箱:enediyne90@163.com

教育经历

1994年6月 中南民族学院化学系,获学士学位

1997年6月 云南大学化学系分析化学专业,获硕士学位

2000年6月 中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所生化与微生物药学专业,获博士学位

工作经历

2000年10月至2002年10月 中国科学院上海有机化学研究所,博士后研究

2002.10至2010.3 浙江医药股份有限公司新昌制药厂研究院,上海来益生物药物研发中心。其中,2005年开始任研究院副院长,2008年开始任浙江医药上海地区研发总监

2010.4-至今 重庆医科大学药学院,2017年9月教授

工作成果

2002年10月至2003年1月,减肥药奥利斯他的半合成。

2004年 抗糖尿病药物α-糖苷酶抑制剂伏格列波糖的合成。

2004年 主要从事创新药物的研发。完成了甲磺酸普喹替尼的研发,该项目于2017年完成二期临床研究。

2006年 抗耐药菌抗生素替加环素和抗乙肝病毒药物恩替卡韦的研发。

2008年 维生素K3的新合成工艺。

2010年进入重庆医科大学后,目前已完成了抗耐药菌抗生素利奈唑胺、抗血栓药利伐沙班、保胆药保胆健素以及抗生素赖甲环素的合成,也完成了贝曲西班、阿哌沙班、达比加群酯、帕唑帕尼、醋酸特拉司酮的合成,对帕唑帕尼杂质合成做了深入研究。

研究了甾体化合物的1,2-催化脱氢。目前正在进行他唑巴坦侧链三氮唑新工艺的产业化以及黄体酮的产业化。帮助浙江上虞众昌化工有限公司DL-氨基丙醇技改项目,为氧氟沙星及左氧氟沙星生产企业节支上亿元。

此外,完成了农药芸苔素、吡唑醚菌酯的合成及产业化。

项目

2010年浙江医药股份有限公司新昌制药厂:奎奴普汀的开发研究

2011年重庆市科委重点课题:大品种原料药-抗耐药菌抗生素奎奴普汀/达福普汀关键技术研究

2013年重庆市教委面上课题:1-氮杂-1,3-丁二烯与非典型电子需求的亲双烯体的HDA反应研究

2014年重庆市教委重点项目:关键技术转化:唑嗪类药物关键中间体合成新工艺

2014年浙江仙琚制药股份有限公司:特拉司酮醋酸酯合成工艺开发

2014年重庆医药工业研究院有限责任公司:达比加群酯原料药新工艺技术委托研发合同

2016年重庆医科大学分子医学检测中心:甲醛废液处理

2018年重庆市科委技术创新与应用示范项目:1H-1,2,3—三氮唑绿色生产工艺

2019年浙江普洛家园药业有限公司:拉氧头孢钠原料药研发

授权专利

1. 吴章桂,袁建勇,陈 钢。2-(6-喹啉氨基)-6-环丙氨基-9H-嘌呤成盐的方法,ZL200610116263.4

2. 袁建勇,邵昌,陈代杰,叶伟东。1L(1S)-(1(OH),2,4,5/1,3)-5-氨基-1-羟甲基-1,2,3,4-环己四醇的制备,200510024194.X

3. 叶伟东,吕春雷,袁建勇,刘 泺,赵建明。9α, 11α-环氧-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-7α,21-二甲酸γ-内酯7-甲酯的制备方法,ZL200510027756.6

4. 陈鹏,袁建勇,金一平,叶伟东,张定丰。乙基云苔素内酯的制备方法,ZL200510070982.2

5. Zhanggui Wu, Weidong Ye, Jianyong yuan, Gang Chen. 2, 6-DINITROGEN- CONTAINING SUBSTITUTED PURINE DERIVATIVES, THE PREPARATION AND USES THEREOF,EP 08748397

6. Ye WeiDong; Yuan JianYong; Nie JingJing; Xu DuanJun; Chen ChaoTian. A CRYSTALLINE FORM OF ENTECAVIR, ITS PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND USES, WO2008098471

7. 张坚,张富成,袁建勇。一种4-二甲氨基吡啶的精制分离及干燥方法 。申请号:201010196304.1

8. 李雁武,许红霞,袁建勇,含芳环的胺类化合物及其应用和制备方法。申请号:201110184360.8

9. 李雁武,袁建勇,谢宝刚,朱太勇。保胆健素的新合成方法。201310240644

12. 袁建勇,郭卿,李雁武.一种制备拉帕替尼的方法和中间体. CN105085496A

13. 袁建勇,王驰,李雁武,靳红卫,卜鑫珏,任学状,陈凯.一种甲醛废水的处理方法.重庆:CN105060553A

14. 袁建勇,涂国庆,周丽平,李雁武,田青强,王华均.帕唑帕尼二聚体及其制备方法和用途. CN106565688A

15.袁建勇,王华均,田青强3,4-二甲氧基-6-硝基苯甲酸的合成方法。CN106854161B

近五年发表论文

1.Yan Liu , Mao-Sheng Yang, Jian-Yong Yuan*. Immunosuppressant utilization and cardiovascular complications among Chinese patients after kidney transplantation: a systematic review and analysis. International Urology and Nephrology, 2013, 45:885-892

2.Yan-Wu Li, Yan Liu, Yun-Can Jia, Jian-Yong Yuan*,A facile synthesis of the oxazolidinone antibacterial agent linezolid,Chinese Chemical Letters,2013,24(3)230-232

3.Jian-Yong Yuan, Kai Liu, Lun Li, Yong Yuan, Xuelei Liu and Yanwu Li *,A Novel Synthesis of the Oxazolidinone Antithrombotic Agent Rivaroxaban,Molecules,2014, 19, 14999 -15004

4.任学状,李雁武,郭卿,袁勇,袁建勇*,醋酸特拉司酮的合成,化学通报,2015, 78(12): 1108-1112

5.郭卿,李雁武,任学状,袁建勇*, 拉帕替尼新中间体的合成, 化学通报, 2017, 80(4):392-395

6.Qingqiang Tian, Suqin Shang, Huajun Wang, Guoqiang Shi, Zhiyao Li and Jian-Yong Yuan*, Halogen–Metal Exchange on Bromoheterocyclics with Substituents Containing an Acidic Proton via Formation of a Magnesium Intermediate, Molecules 2017, 22(11), 1952

田青强,王华均,袁建勇*,中性条件下亚氯酸钠和双氧水氧化芳香醛[J].化学通报, 2017, 80(12):1143-1147

8.Yilin Wen, Jianyong Yuan(共同第一作者), Jun Chen, Yilin Zhao, Yazhen Niu, Chao Yu, Amperometric myeloperoxidase immunoassay based on the use of CuPdPt nanowire networks in Microchimica Acta, 2017, doi.org/10.1007/s00604-017-2563-y

9. Jianyong Yuan, Di Zhang, Xiang-Nnan Hu, Hua-Jun Wang, Dong-Zhi Ran, Su-Qing Shang, Zong-Jie Gan*, Synthesis and characterization of four process impurities in pazopanib, Pharmazie , 2018, 73: 494-497

10. Qingqiang Tian, Zongjie Gan, Xuetong Wang, Dan Li, Wen Luo, Huajun Wang, Zeshu Dai and Jianyong Yuan *, Imidazolium Chloride: An Efficient Catalyst for Transamidation of Primary Amines, Molecules 2018, 23(9), 2234

11. Zongjie Gan, Qingqiang Tian, Xuetong Wang, Dan Li, Wen Luo, Huajun Wang, Zeshu Dai and Jian-Yong Yuan*, Imidazolium chloride-catalyzed synthesis of benzimidazoles and 2-subsituted benzimidazoles from o-phenylenediamines and DMF derivatives. Tetrahedron, 2018,52(74)7450-7456

12. .Qingqiang Tian , Wen Luo , Zongjie Gan, Zeshu Dai, Huajun Wang,Xuetong Wang and Jianyong Yuan* Eco-Friendly Syntheses of 2-Substituted Benzoxazoles and 2-Substituted Benzothiazoles from 2-Aminophenols, 2-Aminothiophenols and DMF Derivatives in the Presence of Imidazolium Chloride. Molecules 2019, 24, 174

13. Qingqiang Tian, Suqin Shang, Huajun Wang, Guoqiang Shi, Zhiyao Li and Jianyong Yuan*. Halogen–Metal Exchange on Bromoheterocyclics with Substituents Containing an Acidic Proton via Formation of a Magnesium Intermediate. Molecules 2017, 22, 1952

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